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Última actualización: 30/3/2020
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Anónimo. Tofacitinib (Xeljanz) for rheumatoid arthritis
The Medical Letter on Drugs and Therapeutics (Med Lett Drugs Ther)
7 de enero 2013
Volumen 55 nº 1407 página(s) 1-3

Tofacitinib es un inhibidor de la quinasa de Jano administrable por vía oral, aprobado para el tratamiento de la artritis reumatoide moderada a gravemente activa que no han respondido satisfactoriamente a metotrexato o que no toleran el metotrexato.

La señalización de la quinasa de Jano constituye un paso crítico en la hematopoyesis y la activación inmunitaria. Tofacitinib impide la fosforilación y la activación de mediadores intracelulares que participan en la respuesta inmunitaria y la inflamación, que pueden causar destrucción articular.

La aprobación de tofacitinib en esta indicación se basó en los resultados de 5 ensayos clínicos controlados con placebo y a doble ciego, en más de 3.300 pacientes.

Los efectos adversos más frecuentes en ensayos clínicos han sido diarrea, nasofaringitis, infección de vías respiratorias altas, cefalea e hipertensión. Se han registrado casos de infección grave, en ocasiones mortal, así como de infecciones oportunistas (por ej., tuberculosis). En 3.228 pacientes que tomaron tofacitinib con o sin otro modificador del curso durante períodos inferiores a 12 meses, se registraron 11 casos de tumor sólido y un linfoma, en comparación con ningún tumor ni linfoma en los 809 pacientes aleatorizados a placebo con o sin modificador del curso durante 3 a 6 meses. También se ha descrito perforación gastrointestinal; es posible que los pacientes con divertículos intestinales tengan un riesgo especialmente elevado.

Tofacitinib es metabolizado por el CYP3A4; los inhibidores de este enzima (por ej., ketoconazol) pueden aumentar sus concentraciones plasmáticas; si se toman de manera concomitante, la dosis se debe reducir a 5 mg una vez al día (la habitual es de 5 mg dos veces al día, con o sin alimentos; se recomienda reducir a 5 mg una vez al día en caso de insuficiencia hepática moderada o de insuficiencia renal moderada). Está contraindicado en caso de insuficiencia hepática profunda. Los inductores enzimáticos potentes como la rifampicina dan lugar a una disminución de las concentraciones plasmáticas de tofacitinib.

En una tabla de este artículo se resumen las formulaciones disponibles (en Estados Unidos) y las dosis recomendadas de los fármacos modificadores del curso de la artritis reumatoide:

- Los no biológicos: metotrexato, hidroxicloroquina, sulfasalacina, leflunomida y minociclina.

- Los inhibidores del TNF: adalimumab, certolizumab pegol, etanercept, golimumab e infliximab.

- Los no inhibidores del TNF: tofacitinib, rituximab, tocilizumab y abatacept.

Los precios van de 7,59 $ al mes (metotrexato por vía oral) a 2.383,16 $ al mes (abatacept).