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Última actualización: 15/1/2020
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Anónimo. Armodafinil (Nuvigil) for wakefulness
The Medical Letter on Drugs and Therapeutics (Med Lett Drugs Ther)
9 de agosto 2010
Volumen 52 nº 1344 página(s) 61-2

El armodafinilo es el enantiómero R del estimulante no anfetamínico modafinilo. Está siendo promovido para venta sin receta para el tratamiento de la somnolencia excesiva durante el día asociada a los cambios de turno horario.

Su farmacocinética es similar a la de modafinilo: tmax= 2 h tras administración por vía oral sin alimentos (la presencia de alimentos puede retrasarlo hasta 2 a 4 h más); las concentraciones séricas al final del día son más elevadas que con modafinilo (lo que supone un inconveniente); es metabolizado principalmente por hidrólisis pero también por el CYP3A y excretado en orina en su mayor parte en forma de metabolitos. Es posible que su depuración sea menor en el anciano; se han registrado concentraciones plasmáticas del doble de las habituales en pacientes con hepatopatía. La semivida terminal de eliminación es de unas 15 h; el isómero S de modafinilo tiene un t½ de sólo 3-4 h. Alcanza concentraciones de equilibrio tras 7 días de toma crónica; estas concentraciones son 1,8 veces más altas que las obtenidas tras una dosis única.

Se encuentra en comprimidos de 50, 150 y 250 mg. La dosis diaria recomendada es de 150 mg.

Se resumen los resultados de dos ensayos clínicos en síndrome de apnea del sueño, controlado con placebo, con variable subrogada (registro polisonmográfico), en 395 pacientes. En ninguno de estos ensayos el fármaco modificó el tiempo total de duración del sueño, aunque se registraron mejorías en otros parámetros.

Se describe asimismo un ensayo clínico de 12 semanas en 196 pacientes con narcolepsia, controlado con placebo, en el que se observó una modesta mejoría con el fármaco.

También se cita un ensayo clínico en trastorno del ritmo circadiano del sueño, a doble ciego, en 254 pacientes, también controlado con placebo.

En otro ensayo clínico controlado con placebo en 427 viajeros con jet lag también se registró una mejoría del tiempo de latencia hasta el sueño en los dos días siguientes al viaje.

Un 7% de los participantes en ensayos clínicos tuvieron que abandonar la toma del fármaco a causa de efectos indeseados (comparado con 4% entre los sujetos aleatorizados a placebo). Los más frecuentes fueron dolor de cabeza (17%), náusea (7%), mareo (5%) e insomnio (5%).. En estudios postcomercialización se han registrado efectos más graves, como angioedema intenso y reacciones de hipersensibilidad con afectación multiorgánica. Se ha descrito síndrome de Stevens-Johnson, al igual que con modafinilo.

Se han descrito casos de euforia y de uso no médico entre estudiantes con modafinilo. Es probable que el armodafinilo tenga el mismo efecto adictivo.

El armodafinilo es un inductor enzimático del CYP1A2 y el CYP3A4 in vitro. Podría reducir las concentraciones de otros fármacos substratos de estos enzimas, como ciclosporina, midazolam y triazolam, así como las de etinilestradiol (se recomienda usar contraceptivos de otro tipo). Por otra parte, es inhibidor del CYP2C19, y aumentaría en un 40% las concentraciones plasmáticas de omeprazol.

Se concluye que no se ha demostrado que este fármaco tenga alguna ventaja clínica sobre la forma racémica de modafinilo.