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Última actualización: 29/10/2020
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Ref. ID 49674
 
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Davies N M, McLachlan AJ, Day DO, Williams KM. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of celecoxib: a selective cyclo-oxygenase-2 inhibitor
Clinical Pharmacokinetics (Clin Pharmacokinet)
2000
Volumen 38 página(s) 225-42

Tiene una velocidad "moderada" de absorción cuando es administrado por vía oral (tmax=2 a 4 h). No se conoce la biodisponibilidad. Se fija en proporción elevada a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Volumen de distribución de 455±166 litros. La AUC aumenta proporcionalmente con la dosis, entre 100 y 800 mg. Es eliminado tras biotransformación a su ácido carboxílico y glucuronatos, que son excretados por la orina y por heces; el porcentaje eliminado en forma inalterada por la orina es de 2%. Metabolizado principalmente por el CYP2C9 y la semivida de eliminación es de unas 11 h en individuos sanos. Las concentraciones plasmáticas son aparentemente un 43% inferiores en pacientes con insuficiencia renal crónica (con tasa de filtración glomerular de 35 a 60 ml/min), y en estos pacientes el aclaramiento aparente está aumentado en un 47%. En pacientes con hepatopatía las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio están aumentadas aproximadamente en un 40% si es ligera y en un 180% si es moderada. No parece interactuar con warfarina, ketoconazol ni metotrexato, pero se han documentado interacciones clínicamente significativas con fluconazol. Dado que es metabolizado por el CYP2C9, es preciso estar atento a la posibilidad de interacción con cualquier otro substrato inhibidor de este isoenzima